東京銀座クリニック
 
ホーム 院長紹介 診察のご案内 診療方針 書籍案内 お問い合わせ

 

シクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) により産生されるプロスタグランジンは、がん細胞に栄養を供給する腫瘍血管の新生を誘導することによって、がん組織の成長促進に関与していることが指摘されています。
ヒトの大腸がん、乳がん、前立腺がん、肺がんの生検組織の中にあるがん細胞のみならず、新生した腫瘍血管の細胞においてCOX-2は発現していることが報告されています。一方、COX-1はがん組織のみならず、正常な組織にも広く存在しています。したがって、COX-2を選択的に阻害することは正常組織への副作用がなく、がん細胞の増殖を抑えることが期待できます。
COX-2がヒトがん細胞の増殖に関わっているということは、マウスに植え付けた肺がんや大腸がんの増殖をCOX-2阻害剤である Celecoxib(商品名セレブレックス) が抑制するということから支持されています。
Celecoxibは強い血管新生阻害作用を持っています。ラットの血管新生の実験モデルにおいて、角膜の血管新生はCOX-1阻害剤では抑えられないが、COX-2阻害剤のCelecoxibでは抑制されたと報告されています。
COX-2とCOX-2が産生するプロスタグランジンは、がん細胞の増殖や血管新生を刺激するなど多くのメカニズムによって、がん組織の成長に重要な役割を果たしていることが多くの研究結果から明らかになっています。
血管新生を阻害して腫瘍細胞の増殖を抑制するCelecoxibの活性は、この抗炎症剤がヒトのがんの治療に対する新たな治療薬になることを示唆しており、現在臨床試験が進行中です。
COX-2阻害剤の抗腫瘍効果の詳細は こちら

CELEBREX (セレブレックス、一般名:Celecoxib)の使用について

●セレブレックスは1カプセルにcelecoxibを100 mg含有するものと200 mg含有するものの2種類があります。病状や体調に応じて1日100 mgから400 mgを1〜2回に分けて服用します。
●空腹時より食事と一緒に服用する方が吸収率が高くなりますので、通常は食後に服用します。
●セレブレックスを服用すると約3時間で血中濃度はピークに達し、約11時間の半減期で血中から減少していきます。
●セレブレックスは肝臓のチトクロームP450 2C9で代謝されます。したがって、P450 2C9の活性に影響する薬剤はセレブレックスの代謝に影響する可能性があります。Fluconazoleはp450 2C9を阻害するので、セレブレックスの血中濃度を高めます。
●セレブレックスはACE阻害剤、フロセミド、サイアザイド利尿剤の効果を減少させる可能性があります。

セレブレックスの副作用について:

1)COX-1を阻害せずにCOX-2のみを阻害するセレブレックスは今までの鎮痛剤より消化管出血などの副作用の頻度は少ないと考えられていますがゼロではありません。胃潰瘍などの消化管出血の既往、副腎皮質ホルモン剤や抗凝固剤の服用中、別の非ステロイド性抗炎症剤を服用している場合、高齢者、全身状態の悪い人などではセレブレックスで胃潰瘍や消化管出血を起こす可能性が高まります。腹痛・吐き気・黒色便が出現した場合には中止して診察を受けて下さい。

2)セレブレックスを服用して蕁麻疹(皮膚のかゆみや発疹)や喘息様症状などがでる場合は、薬剤に対するアレルギー反応が考えられます。服薬を中止して処方医に連絡してください。薬剤アレルギーは体質によるものであり全ての薬剤について可能性があります。アスピリンや他の非ステロイド性抗炎症剤の服用後に喘息様発作や鼻炎などのアレルギ−症状を起こした既往のある方はセレブレックスの使用は危険です。

3)非ステロイド性抗炎症剤を長期間服用していると腎臓の障害が出現することがあります。腎臓のCOX 阻害により腎臓の血流が低下して利尿作用などの腎臓の働きが障害されることもあります。腎機能障害、心不全、肝機能障害、利尿剤やACE阻害剤(降圧剤)を服用している時、高齢者はセレブレックス服用で腎臓機能の障害が現れる可能性が高くなると考えられています。

4)稀に肝機能障害が現れることがあります。白眼や皮膚が黄色くなる(黄疸)場合、腹痛、倦怠感、吐き気などが出現した場合は、肝臓の障害が疑われますので、服薬を中止して処方医に連絡してください。セレブレックス服用中は定期的な血液検査で肝機能のチェックして下さい。

5)セレブレックス服用によって貧血が起こることが稀にあります。血液凝固能や血小板の数や機能には影響しないと考えられています。

6)体液の貯留や浮腫が生じることがあります。むくみや高血圧や心不全の症状がある場合には注意して使用しなければなりません。

7)アスピリン誘起性の喘息だけでなく、一般的に喘息の既往のある場合には慎重に投与します。

8)妊娠中は服用できません。胎児の動脈管の早期閉鎖を引き起こすことがあります。

9)その他、不快な症状(倦怠感、食欲不振、下痢、など)が出現する場合には、量を減らすか、しばらく中止したあとに症状が改善してから様子をみながら服用を開始して下さい。このような不快な症状が、薬と関係なく起こる可能性もあります(カゼや胃腸炎などの別の病気を併発した可能性もあります)。不明な点があれば処方医に連絡して下さい。

セレブレックスの副作用の頻度は比較的低いのですが、大量あるいは長期の服用、病気の状況、併用薬などによって副作用が出やすくなる場合があります。特に、他に薬を服用している時はその薬の種類を処方医に知らせておいて下さい。

COX-2阻害剤の最近の話題について:心血管系副作用に関する議論、抗腫瘍効果など(こちらへ

 

 
| ホーム院長紹介診療のご案内診療方針書籍案内お問い合わせ
COPYRIGHT (c) GINZA TOKYO Clinic, All rights reserved.