キサントン：マンゴスチン果皮に含まれる抗がん成分

マンゴスチン果皮に含まれるキサントンの抗がん作用

東南アジア原産の果物「マンゴスチン」の果皮に含まれる「キサントン（Xanthones）」という成分の抗がん作用が注目されています。キサントンを20%含有するマンゴスチン果皮エキス粉末（米国Renaissance Herbs社製, Xanomax 20%）は、マンゴスチン果皮を80%エタノールで抽出することによってキサントンの含量を増やしたものです。

キサントン-40はマンゴスチン果皮エキス粉末（Xanomax 20%）を錠剤化したものです。１錠（250mg）中に40mgのキサントンを含みます。１日に10～20錠の服用でキサントン400～800mgが摂取できます。

100グラム当たり6000円（アルミパック入り）
１ヶ月分600錠（150グラム）で9000円（税込み）

キサントン-40
(アルミパック入り)

マンゴスチンとは：

マレー半島を原産地とするオトギリソウ科樹木の果実で、学名はガルシニア・マンゴスターナ（Garcinia Mangostana）です。

マンゴスチンの果実は、直径が6cmくらいでみかんの大きさです。
果皮は黒紫色で１cmくらいの厚さがあり、その中の果肉は、象牙色の透き通るような白色で、みかんのように４～８個の房に分かれています。

この果肉にはほどよい酸味と甘味があり、なめらかな口当たりと上品な芳香を持ち、アジアでは「フルーツの女王（the queen of fruits）」、カリブ諸島では「神の食事（Food of the Gods）」という異名を持ってます。

マンゴスチン

マンゴスチンの薬効：

東南アジア地域(インドネシア、タイ、マレーシア、フィリピンなど)では古くから民間薬として、感染症（赤痢やマラリアや寄生虫など）、皮膚疾患（湿疹や傷の化膿など）、消化器疾患（下痢や消化不良など）、炎症性疾患など多くの病気の治療に利用されていました。それは、マンゴスチンの果実には、殺菌作用、解熱作用、抗炎症作用、抗酸化作用、滋養強壮作用などの薬効があるからです。

これらの効果は、マンゴスチンに多く含まれるキサントン（Xanthones）と言う成分の薬理作用によります。
キサントンはポリフェノールの一種で、マンゴスチンからは20種類以上のキサントンが見つかっています。キサントンは他に類をみないほど強力な抗酸化作用をもっており、さらに、抗菌・殺菌作用、抗ウイルス作用、抗炎症作用、シクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）阻害作用、がん予防作用、抗腫瘍作用などが報告されています。
発がんや炎症の悪化に関連するNF-κBという転写因子の活性を阻害する作用も報告され、がんや炎症性疾患を治療する効果が報告されています。

キサントンの基本構造

アルファ・マンゴスチンの化学構造

ガンマ・マンゴスチンの化学構造

キサントンの抗がん作用：
多くの基礎研究によって、キサントンには強力な抗酸化作用、COX-2阻害作用などの抗炎症作用、がん細胞にアポトーシス（細胞死）を誘導する作用、転写因子NF-κB活性の阻害作用などが報告されています。キサントンには強力な抗菌作用があるので、感染症の予防にも効果が期待できます。
マンゴスチンの果皮に含まれる多糖には免疫賦活作用があることが報告されています。
いくつかの研究を以下に紹介します。

Garcinone E, a xanthone derivative, has potent cytotoxic effect against hepatocellular carcinoma cell lines（キサントン誘導体のガルシノンEは肝臓がん細胞に対して強力な殺細胞効果を示す）Planta Med. 68: 975-979, 2002

台湾の漢方医学国立研究所からの研究で、マンゴスチンに含まれるキサントンの一種のガルシノンEという成分が、肝臓がんや胃がんや肺がんに対して抗腫瘍効果を示すことを培養細胞を使った実験で報告しています。この実験では、ガルシノンEは10μM以下の低濃度でほとんどのがん細胞が死ぬことが示されています。
50%のがん細胞が死ぬ濃度（LD50）は0.5～5.4μMでした。この有効濃度はシスプラチン、5-fluorouracil, ビンクリスチンよりも効果が高いことを示唆しています。

ガルシノンE

Antiproliferative, antioxidation and induction of apoptosis by Garcinia mangostana (mangosteen) on SKBR3 human breast cancer cell line.（ヒト乳がん細胞株SKBR3に対するマンゴスチンの増殖抑制、抗酸化、アポトーシス誘導作用）Journal of Ethnopharmacology, 90:161-166, 2004

マンゴスチンの果皮の抽出エキスを乳がん細胞SKBR3に添加して抗腫瘍効果を検討しています。9.25 μg/mlの濃度でがん細胞の増殖を50%阻止し、抗腫瘍効果の作用機序としてアポトーシスの誘導、活性酸素の産生阻害が示唆されました。

Induction of apoptosis by xanthones from mangosteen in human leukemia cell lines.（ヒト白血病細胞に対するマンゴスチンのキサントンによるアポトーシス誘導）J Nat Prod, 66: 1124-1127, 2003

マンゴスチンの果皮から抽出した６種類のキサントンによる、ヒト白血病細胞HL60の細胞増殖に対する効果を検討しています。全てのキサントンは増殖抑制効果を示し、その中でもアルファ・マンゴスチン（alpha-mangostin）は、アポトーシス誘導作用によって10μMの濃度で完全に増殖を阻止しました。

Inhibition of cyclooxygenase and prostaglandin E2 synthesis by gamma-mangostin, a xanthone derivative in mangosteen, in C6 rat glioma cells.(マンゴスチンのキサントン誘導体のガンマ・マンゴスチンによる、ラットのグリア細胞C6におけるシクロオキシゲナーゼ活性とプロスタグランジンE2産生の阻害)　Biochem Pharmacol 63:73-79, 2002

培養したラットのグリア細胞にガンマ・マンゴスチン（gamma-mangostin）を添加して、アラキドン酸代謝に対する影響を検討しています。ガンマ・マンゴスチンは、シクロオキシゲナーゼ-1（COX-1）とCOX-2の両方を阻害して、プロスタグランジンE2の産生を阻害しました。50%阻害濃度はCOX-1に対しては0.8μM、COX-2に対しては2μMでした。

Inhibitory effects of crude alpha-mangostin, a xanthone derivative, on two different categories of colon preneoplastic lesions induced by 1, 2-dimethylhydrazine in the rat.（ジメチルヒドラジン誘発性の大腸発がんにおける粗アルファ-マンゴスチンの阻害作用）Asian Pac J Cancer Prev. 5(4):433-8.2004

琉球大学医学部病理のグループからの報告で、マンゴスチン果皮に含まれるキサントンの中でもっとも多いアルファ-マンゴスチン（alpha-mangostin）が、ラットの大腸発がん過程を抑制することを報告しています。
粗アルファ-マンゴスチンはマンゴスチン果皮を酢酸エチルで抽出して再結晶化して得ています。ラットに発がん物質の1,2-ジメチルヒドラジンを注射して大腸に前がん病変を作らせる実験モデルにおいて、えさの中に0.02%と0.05%のアルファ-マンゴスチンを加えて、その効果を検討しています。その結果、えさの中にアルファ-マンゴスチンを加えたラットでは、1,2-ジメチルヒドラジンで誘発される大腸の前がん病変が統計的に有意に抑制されることが示されました。

Xanthones from the Botanical Dietary Supplement Mangosteen (Garcinia mangostana) with Aromatase Inhibitory Activity（植物性サプリメントのマンゴスチン果皮に含まれるキサントンのアロマターゼ阻害作用）J Nat Prod 71(7): 1161-1166, 2008

アロマターゼは脂肪組織でエストロゲンを産生する酵素で、アロマターゼ活性を阻害する薬はエストロゲン依存性の乳がんの治療に使われています。
この論文では、マンゴスチン果皮に含まれる12種類のキサントンのアロマターゼ阻害活性を検討し、ガルシノンD（garcinone D）、ガルシノンE（garcinone E）、アルファ-マンゴスチン（α-mangostin）、ガンマ-マンゴスチン（γ-mangostin）が用量依存的な阻害作用を示しました。
したがって、乳がんのホルモン療法にキサントンを併用すると抗腫瘍効果を高めることが期待できます。

以上のように、長い歴史の中で民間療法として人体での有効性が認められており、さらに、近年の多くの基礎研究の結果から、マンゴスチン果皮やキサントンは、炎症性疾患やがんの治療において有効であることが示されています。
したがって、キサントンを１日に400～800mg（キサントン-40を10～20錠）摂取することは、がんや炎症性疾患の予防や治療において効果が期待できると考えています。