東京銀座クリニック
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αリポ酸 & セレン

品名:αリポ酸&セレン
名称:αリポ酸、セレン含有酵母加工食品
原材料名(内容物):αリポ酸、酵母(セレン含有)、Lーオルニチン、デキストリン、結晶セルロース、被包剤(HPMC;植物由来)、カラメル色素
内容量:13.8g(被包剤を含む重量17.4g) 230mg x 60粒入り
価格:5000円(税込み)


本品2粒(580mg)あたりの栄養成分表示
エネルギー:1.78Kcal 炭水化物 :0.26g 灰分  :0.02g
タンパク質:0.15g ナトリウム:4.6mg αリポ酸:108mg
脂質   : 0.01g 水分   :0.02g セレン :0.21mg

特徴:

1)熱に対する安定性、消化管からの吸収性、抗酸化能力、胃に対する刺激性において、通常のアルファリポ酸より優れたLAORN(ラオルン)構造のアルファリポ酸を使用しています。LAORN構造のアルファリポ酸100mgは通常のアルファリポ酸の600mg以上に相当する生物学的抗酸化活性を有します。

2)グルタチオン・ペルオキシダーゼやチオレドキシン還元酵素(thioredoxin reductase)などの抗酸化酵素の活性に必要なセレンを1日量0.21mg含有しています。したがって、アルファリポ酸とセレンの相乗効果で、抗酸化力を強力に増強します。

3)アルファリポ酸はグルタチオンの産生を高め、セレンはグルタチオン・ペルオキシダーゼの活性を高め、さらにそれぞれが異なる機序の抗酸化作用を有するので、両者を併用すると、相乗的に抗酸化力を高めることができます。

4)免疫力を高める効果においても、アルファリポ酸とセレンは相乗的に作用し、免疫力を効果的に高めます。

LAORN(ラオルン)構造のアルファリポ酸とは:

○ 通常のアルファリポ酸は、2個のチオール基を持ち、光や熱の影響を受けやすく容易に不規則な架橋を形成し、極めて溶けにくくなります。また、融点が低いため(50〜60℃)加工や貯蔵中に変性しやすい欠点があります。

○ LAORNはアルファリポ酸とL-オルニチンの60:40混合物です。L-オルニチンと重合させることによって、小腸からの吸収性や熱に対する安定性、抗酸化力を高めることができます。

○ 親水性が高く、水への溶解性に優れ、容易に十二指腸内皮細胞を通過します。小腸粘膜からの吸収率は通常のアルファリポ酸の3.8倍という実験結果が報告されています。

○ 硫酸3ーエチルベンゼンチアゾリン(ABTS)のラジカルを発生させる実験で、LAORN構造のアルファリポ酸は、通常のアルファリポ酸の6.8倍の抗酸化能力が示されたというデータが得られています。

○ LAORNはアルファリポ酸固有の苦味、刺激臭が少なく、胃粘膜に対する刺激性も軽減しています。

○ LAORNは物理的融点が145℃(通常のラセミ型アルファリポ酸は50〜60℃)と高く、加工工程や貯蔵段階での変性が著しく低い特徴を持っています。

LAORN構造のアルファリポ酸

αリポ酸 分子量制御オリゴマー
LAORN(ラオルン)
特許申請番号 No.005344437-01
株式会社オムニカ

費用とお問合せ:

αリポ酸&セレンは1ヶ月分(60カプセル)が5,000円です。ご質問やお問合せは、メール(info@f-gtc.or.jp)か電話(03-5550-3552)で受け付けています。

アルファリポ酸と低容量ナルトレキソンを併用すると、がん細胞を死滅させる効果が増強します。詳しくはこちらへ

● アルファリポ酸とセレンの抗がん作用

【アルファリポ酸とは】

アルファリポ酸(α-lipoic acid、別名:チオクト酸)は、多数の酵素の補助因子として欠かせない体内成分です。特に、クエン酸回路のピルビン酸デヒドロゲナーゼ複合体の補助因子として、ミトコンドリアでのエネルギー産生に重要な役割を果たしています。
植物と動物(人間も含む)の体内で少量産生されていて、動物では脂肪酸とシステインから肝臓で合成されます。1950年に牛の肝臓から分離されました。かつてはビタミンB群のビタミンに分類されていましたが、体内で合成されるため、現在ではビタミンとは分類されていません。ビタミン様物質と認識されています。
抗酸化作用、糖代謝を促進する作用、体内の重金属を排出する作用、糖尿病の神経障害を改善する効果などがあり、糖尿病や動脈硬化関連疾患(虚血性心疾患や脳梗塞)、多発性硬化症、認知症などの疾患の予防や改善に効果があることが報告されています。特に活性酸素などのフリーラジカルによる酸化障害が発症や病態進展に関連している疾患の治療に効果が認められています。
ドイツでは、アルファリポ酸は糖尿病による神経障害の治療薬として認可されています。アルファリポ酸を1日量として600-1,200mg経口摂取あるいは静脈注射で用いたところ、3-5週間で糖尿病患者の末梢神経障害の症状を軽減したことが報告されています。
日本国内では医薬品(適応は「激しい肉体疲労時にリポ酸の需要が増大したとき」など)としてのみ取り扱われていましたが、2004年より一般のサプリメントに配合しても良い成分となりました。糖代謝の促進や抗酸化作用があるので、ダイエット効果や抗老化や美容を目的としたサプリメントとして人気があります
近年、アルファリポ酸の抗がん作用が報告され、がんの再発予防や治療への利用が注目されています

【アルファリポ酸の抗酸化作用】

アルファリポ酸は分子内に2つのイオウ原子を含み、酸化型と還元型(dihydrolipoic acid)の2つの型があります。吸収されたアルファリポ酸は体内で還元型のジヒドロリポ酸に変換されます。
同じイオウを含むグルタチオンは、還元型しか抗酸化作用を示さないのに対して、アルファリポ酸は、酸化型も還元型も両方とも抗酸化作用を示すのが特徴です。2つの硫黄原子が酸化と還元のサイクルを形成してフリーラジカルを消去するからです。
抗酸化剤として、フリーラジカルを消去し、遷移金属をキレートして排除し、細胞内の抗酸化物質であるグルタチオンやビタミンCの量を増やす作用があります。

理想的な抗酸化剤とは、1)食事から摂取できる、2)細胞内や組織内に移行して効果を発揮する、3)細胞膜と細胞質の両方で働く、4)他の抗酸化物質の働きを高める、5)毒性が低い、といった特徴をもつものです。
アルファリポ酸はこれらの全ての条件を満たす、唯一の天然抗酸化物質と言われています。すなわち、アルファリポ酸は抗酸化剤として次のような特徴を持っています。
1)活性酸素や一酸化窒素ラジカルなどのフリーラジカルを直接消去します
2)グルタチオン、ビタミンC、ビタミンEの抗酸化力を再生します。これらの抗酸化物質は酸化されると抗酸化力を失いますが、ジヒドロリポ酸はこれらの酸化した物質を還元して、これらの抗酸化力を再生します。アルファリポ酸は脂溶性と水溶性の両方の性質をもつので、ビタミンC(水溶性)とビタミンE(脂溶性)のどちらの還元にも寄与します。
3)グルタチオンの合成酵素であるgamma-glutamylcysteine ligaseの産生を高め、グルタチオン産生に必要なシステインの細胞内取り込みを促進し、グルタチオンの産生を高めます
4)フリーラジカルを発生する鉄や銅などのフリーの金属イオンをキレート(結合)することによって活性酸素の産生を抑えます
5)多くの抗酸化物質は親水性(水溶性)か疎水性(脂溶性)のどちらかの性質しか持ちませんが、アルファリポ酸は親水性と疎水性の両方の性質を持ちます。したがって、細胞膜でも細胞質でも核でも働き、蛋白質や脂肪など全ての細胞内成分の酸化を抑制します。血液中の物質の酸化も抑制します。
6)酸化ストレスを軽減することによって、発がんや炎症性疾患の増悪に関連する転写因子のNF-κBの活性化を抑制します

以上のような複数の機序によって、アルファリポ酸は強い抗酸化作用を示します。

【アルファリポ酸の抗がん作用】

アルファリポ酸の摂取は、がんの発生や再発の予防、がん細胞の増殖抑制とアポトーシス(細胞死)誘導、がんの悪性進展の抑制、などの効果が報告されています。以下のような作用機序が報告されています。
1) 酸化ストレスや炎症によって活性化される転写因子のNF-κBは、がん細胞の増殖や抗がん剤抵抗性を促進します。アルファリポ酸は強い抗酸化作用によってNF-κBの活性を低下させ、がん細胞の増殖を抑え、抗がん剤が効きやすくする効果があります
2) 細胞周期において増殖を促進する蛋白質の活性や量を低下させます。さらに、アポトーシスを阻害する因子(bcl-2)の発現を抑え、アポトーシスを促進する因子(bax)の発現を高め、アポトーシスを実行するチトクロームCやAIF(apoptosis inducing factor)のミトコンドリアから核への移行を促進します。これらの複数の機序によって、がん細胞の増殖を止め、アポトーシス(細胞死)を起こりやすくします。多くのがん細胞に対して直接的な抗腫瘍作用を示します。
3) がん細胞はミトコンドリアでの酸化的リン酸化の活性が低下しているために、アポトーシスが起こりにくくなっているという考えがあります。アルファリポ酸はTCAサイクルのピルビン酸脱水素酵素複合体とアルファケトグルタル酸脱水素酵素複合体を活性化してミトコンドリアの酸化的リン酸化を高める作用があり、その結果、がん細胞を死にやすくすることが報告されています。(後述)
4) 抗がん剤による神経障害や腎臓障害などの副作用の軽減作用や症状の改善効果が報告されています。抗がん剤(ドセタキセル+シスプラチン)による末梢神経障害を軽減する効果が報告されています。ドキソルビシンの心臓障害を軽減する効果が報告されています。

正常細胞とがん細胞に対するαリポ酸の2方向性の作用

活性酸素を消去するαリポ酸の抗酸化作用は、正常細胞に対して酸化ストレスを低下させ、細胞の酸化障害を軽減する作用を示す。
しかし一方、がん細胞に対しては、がん細胞で低下しているピルビン酸脱水素酵素の活性を高め、TCA回路と酸化的リン酸化による活性酸素の産生が高めることによって酸化ストレスを増加させて、がん細胞のアポトーシス(細胞死)を誘導する。


【酸化的リン酸化の促進によるがん治療】

ミトコンドリアは細胞の活動に必要なエネルギーを産生する働きを行っています。すなわち、ブドウ糖から細胞質で解糖系で産生されたピルビン酸を取り込み、酸素を使ってさらにエネルギー(ATP)を産生します。さらに、ミトコンドリアは、細胞がアポトーシスで死ぬ過程でも重要な役割を果たしています。
がん細胞では、ミトコンドリアでの酸化的リン酸化によるエネルギー産生が低下し、代わりに酸素を使わない嫌気性解糖系でのエネルギー産生が亢進しています。がん細胞でミトコンドリアの活性が低下していることは、がん細胞がアポトーシスを起こしにくくなっていることと関連していると考えられています。すなわち、ミトコンドリアを活性化して酸化的リン酸化を促進すると、がん細胞が死にやすくなることが報告されています
実際に、ミトコンドリアの活性を高めると、がん細胞が死にやすくなることが培養細胞や動物実験の研究で明らかになっています。
たとえば、ジクロロ酢酸ナトリウムはピルビン酸脱水素酵素キナーゼを阻害してピルビン酸脱水素酵素を活性します。(ピルビン酸脱水素酵素キナーゼはピルビン酸脱水素酵素を不活性化します。)
ジクロロ酢酸ナトリウムを使うとミトコンドリアが活性化されてがん細胞が死んで行くことが報告されています。
アルファリポ酸も、ビルビン酸脱水素酵素の補酵素として活性を高めることによってミトコンドリアの酸化的リン酸化を高めます。したがって、がん細胞を死滅しやすくする効果が期待できます。
がん細胞のミトコンドリアにおける酸化的リン酸化を活性化する方法として、アルファリポ酸とジクロロ酢酸ナトリウムとビタミンB1の組み合わせは、試してみる価値があるがんの代替治療の一つです。
(がん細胞の酸化的リン酸化の活性化についてはこちらへ)

【アルファリポ酸の服用法と副作用】

人間では、アルファリポ酸は主に肝臓で合成されています。内因性のアルファリポ酸の血中濃度は1〜25ng/mlで、ジヒドロリポ酸(DHLA)は33〜145ng/mlと報告されています。
補酵素としての作用には十分な量が体内で合成されています。
しかしながら、アルファリポ酸の産生量は年齢とともに低下し、糖尿病など多くの疾患で、アルファリポ酸の産生は低下します。このため、食事やサプリメントから摂取量を増やす必要があります。
動物性食品では肉類に多く含まれ、植物性食品では、ほうれん草、ブロッコリー、トマト、豆類、米糠などに多く含まれます。」
しかし、食品から摂取される量は少なく、薬効を期待するにはサプリメントからの摂取が必要です。
例えば、サプリメントで1日200〜600mg摂取するのは、食事からの摂取量の1000倍くらいの量に相当します。したがって、アルファリポ酸を治療に使用する場合は、サプリメントからの摂取が必要です。
アルファリポ酸の摂取量については、抗酸化作用だけであれば、1日20〜50mgで十分ですが、がん治療の目的では、多くの臨床試験の結果などから、1日300〜600mgの摂取が適当です。
上記の「αリポ酸&セレン」のサプリメントに使用されているLAORN構造のアルファリポ酸は、通常のアルファリポ酸と比較して吸収率は3.8倍、抗酸化力は6.8倍の活性を示すので、1日量100mgで通常のアルファリポ酸の600mg以上の抗酸化活性を示します。
糖尿病性神経症にアルファリポ酸を1日600〜1200mgの投与で神経の痛みや感覚低下、麻痺が改善しています。抗がん剤による神経障害の治療にも1日600mg前後の服用が推奨されます。
食後の服用はアルファリポ酸の吸収を低下させるので、通常、食事の1〜2時間前の服用が推奨されています。
内服で吸収は早く30〜60分で血中濃度はピークに達します。
血中の半減期は30分と短く、血中で蓄積することはありません。
1日600mgのアルファリポ酸を3週間連続で注射で投与しても、副作用は認めず、糖尿病性神経症の改善に有効でした。
大量(1日1200mg以上)に投与したときの副作用として、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、倦怠感、不眠が見られます。
血糖を低下させる作用があるので、血糖降下剤を服用中は注意が必要です
アレルギー反応として発疹やかゆみが見られることもあります。
尿の臭いが強くなることもあります。

【セレンはグルタチオン・ペルオキシダーゼの働きに必要な微量元素】

セレン(またはセレニウム)は体に必須の微量元素の一つで、セレンの摂取不足はがんや心臓病病の発症リスクを高めることが知られています。
体の抗酸化力を高めるためには、抗酸化物質(ビタミンC,ビタミンE,ポリフェノール,アルファリポ酸,CoQ10など)を取り入れえるだけでなく、体に備わっている抗酸化酵素(活性酸素消去酵素)の働きを高めることも大切です。種々の微量元素が抗酸化酵素の活性に必須であり、その中でセレン(またはセレニウム)は過酸化水素を水と酸素に分解するグルタチオン・ペルオキシダーゼの活性に必要です。セレンを補充することは、体の抗酸化力を高め、老化やがん予防に効果があることが明らかになっています。
私たちの体は肺から取り入れた酸素を利用して、細胞のミトコンドリアでエネルギーであるATPを効率よく生産しています。しかし、その一方で、活性酸素が発生して、細胞のDNAや蛋白質や脂質を酸化するため、老化やがんの原因となります。
このような活性酸素の害を防ぐため、種々の抗酸化酵素や抗酸化性物質といった活性酸素を消去するための防御システムが体には備わっています(図)。

図:活性酸素の生成と消去
活性酸素の生成と消去には種々の微量元素が関与している。セレン(Se)は過酸化酸素を分解するグルタチオン・ペルオキシダーゼの活性に必要

酸素(O2)がエネルギー産生や種々の酵素反応や炎症細胞の活動に使われると、電子が一個余分についたスーパーオキシド(O)が発生します。スーパーオキシドはスーパーオキシド・ディスムターゼ(SOD)という抗酸化酵素によって過酸化水素(H2O2)に変換され、さらにカタラーゼやグルタチオン・ペルオキシダーゼによって水と酸素に変わります。
過酸化水素が鉄や銅イオンなどと反応して生成されるヒドロキシ・ラジカル(・OH)は酸化力が極めて強いため、細胞の酸化障害の主要な原因となっています。したがって、過酸化水素を片っ端から水と酸素に変換してくれるグルタチオン・ペルオキシダーゼの働きを高めてやることは、体の酸化障害を予防する有効な手段となります。
グルタチオンは3つのアミノ酸(グルタミン酸、システイン、グリシン)から成る物質で、細胞内に大量に存在します。グルタチオンの中のシステインに含まれるSH基が電子供与体となり、フリーラジカルに電子を与えて安定化させる働きがあります。
細胞内には還元型グルタチオン(GSH)として存在し、電子を与えたあとは2量体(GSSG:酸化型グルタチオン)に変化して安定になるため、フリーラジカルによる電子の連続的な奪い合いを止めることができます。酸化型グルタチオン(GSSG)はグルタチオン・レダクターゼがNADPHからの電子をGSSGに転移してGSHに戻ります。
この還元型グルタチオンを電子供与体として過酸化水素を水と酸素に分解したり、脂質過酸化物を還元して無毒化するのがグルタチオン・ペルオキシダーゼです。
グルタチオン・ペルオキシダーゼはフリーラジカルや活性酸素に対する生体防御において重要な役割を担っています。この酵素はセレンをセレノシステイン(アミノ酸の一種のシステインに含まれるイオウ原子がセレニウムに置き換わっている)の形でその酵素活性部位に持っています。血漿中のグルタチオン・ペルオキシダーゼ量はセレン欠乏の指標として測定されています。つまり、セレンが欠乏するとグルタチオン・ペルオキシダーゼの量が減って体の抗酸化力が低下することになります。
セレンが必要な蛋白質はグルタチオン・ペルオキシダーゼ以外にも、チオレドキシン還元酵素(thioredoxin reductase)など25種類くらいあると言われていますので、セレニウムの欠乏は抗酸化力の減弱だけでなく、様々な細胞の働きに支障がでてきます。セレンが欠乏すると酸化ストレスにたいする抵抗力がなくなり、免疫力も低下して感染症にかかりやすくなります。セレンは精子の運動能を高める作用や心臓疾患や白内障を予防する効果も知られています。体の抗酸化力を高めて、脂質の過酸化を抑制することによって動脈硬化の進展を抑えます。抗がん剤治療による心臓障害を予防する効果も報告されています。

 
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